МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

 ,

 ,

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного препарата

 ,

ВЕРТРАН®

 ,

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать применение этого препарата, так как она содержит важную для Вас информацию.

· , , , , , , , Сохраняйте инструкцию, она может понадобиться вновь.

· , , , , , , , Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.

· , , , , , , , Лекарственное средство, которым Вы лечитесь, предназначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

 ,

Регистрационный номер: ЛП-002432

 ,

Торговое наименование: Вертран®

 ,

Международное непатентованное наименование: бетагистин

 ,

Лекарственная форма: таблетки

 ,

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 8 мг, 16 мг или 24 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 151,810 / 303,619 / 455,430 мг, маннитол - 54,040 / 108,081 / 162,120 мг, лимонной кислоты моногидрат - 4,70 ,/ 9,40 / 14,10 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 4,70 / 9,40 / 14,10 ,мг, тальк - 11,75 / 23,50 / 35,25 мг.

 ,

Описание

8 мг и 16 мг: Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями, с риской на одной стороне.

24 мг: Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями.

 ,

Фармакотерапевтическая группа: препарат гистамина.

 ,

Код АТХ: N07СА01

 ,

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:

· , , , , , , , , , Влияние на гистаминегрическую систему

Частичный агонист H₁-гистаминовых и антагонист Н₃-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС), обладает незначительной активностью в отношении Н₂- рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н₃-рецепторов и снижения количества Н₃-рецепторов.

· , , , , , , , , , Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга

Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабляющего влияния на прекапиллярные сфинктеры сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.

· , , , , , , , , , Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н₃-гистаминовыми рецепторами.

Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.

· , , , , , , , , , Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах

Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (C_max) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак, однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.

Распределение

Связывание бетагистина с белками плазмы крови – менее 5 %.

Метаболизм

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием неактивного метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа.

Выведение

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8‑48 ,мг около 85 ,% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.

Линейность

Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

 ,

Показания к применению

Синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:

- головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой)

- снижение слуха (тугоухость)

- шум в ушах

Симптоматическое лечение и профилактика вестибулярного головокружения (вертиго) различной этиологии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Феохромоцитома. Препарат не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

 ,

С осторожностью

Пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки в период лечения должны регулярно наблюдаться у врача.

 ,

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно. Потенциальный риск для человека неизвестен. Применение бетагистина во время беременности допускается, если польза от применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание

Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком. Не следует принимать препарат во время грудного вскармливания. Вопрос о назначении лекарственного препарата матери должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.

 ,

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Рекомендуемая доза составляет 24-48 ,мг бетагистина в день.

Доза препарата составляет:

Таблетки 8 мг: по 1-2 таблетки 3 раза в сутки.

Таблетки 16 мг: по 1/2 - 1 таблетке 3 раза в сутки.

Таблетки 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 48 мг.

Дозу и длительность лечения следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение.

Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, но оно может быть и постепенным и проявиться даже через несколько недель лечения. Стабильный терапевтический эффект в некоторых случаях достигается спустя несколько месяцев лечения. Имеются данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на более поздних стадиях.

Пожилые пациенты

Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек/печени

Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.

 ,

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто (от ≥1/100 до ˂1/10) - тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы: часто (от ≥1/100 до ˂1/10) - головная боль.

Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе пострегистрационного применения и в научной литературе сообщалось о нижеследующих побочных эффектах (имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту):

Со стороны желудочно-кишечного тракта: умеренные расстройства, такие как рвота, боли в области желудочно-кишечного тракта, вздутие живота. Как правило, эти эффекты исчезают, если принимать препарат одновременно с пищей или после снижения дозы.

Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности, в особенности ангионевротический отек, крапивница, зуд и сыпь.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, в том числе сообщалось об анафилактической реакции.

 ,

Передозировка

Известно несколько случаев передозировки препарата.

Симптомы: у некоторых пациентов после приема препарата в дозах до 640 мг наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе). Более серьезные осложнения (например, судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в комбинации с передозировкой других лекарственных препаратов.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in ,vivo.

Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа ,В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).

Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами Н₁‑гистаминовых рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.

 ,

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами, в клинических исследованиях нежелательные реакции, потенциально влияющие на эту способность, не выявлены.

 ,

Форма выпуска

Таблетки 8 мг, 16 мг, 24 мг.

Таблетки 8 мг: По 15 таблеток в ПВХ/ПВДХ//Ал блистер. Два блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 20 таблеток в ПВХ/ПВДХ//Ал блистер. Три блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки 16 мг: По 15 таблеток в ПВХ/ПВДХ//Ал блистер. Два или четыре блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки 24 мг: По 10 таблеток в ПВХ/ПВДХ//Ал блистер. Два, три, пять или шесть блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

 ,

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 ,

 ,

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

 ,

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

 ,

Владелец регистрационного удостоверения и производитель

БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватия, 48000, г. ,Копривница, ул. ,Даница, 5.

 ,

Организация, принимающая претензии потребителей на территории Российской Федерации: Представительство компании БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватия в России

Москва, 119330, Ломоносовский просп., д. ,38, кв. ,71-72

Телефон: +7(495) 933-72-13, факс: +7(495) 933-72-15

 ,

 ,